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名稱:乐伐替尼/乐卫玛/Lenvatinib

乐伐替尼(Lenvatinib)是日本卫材公司研发的,在中国被称为肝癌神药,临床数据显示,乐伐替尼治疗肝癌对延长患者生存期指标上优于索拉非尼(多吉美)。在2015年和2016年分别被美国FDA批准治疗甲状腺癌和肾癌(与依维莫司联用)靶向药。该药有多个国家版本,详见页尾介绍。

 

【生产企业】日本Eisai(卫材)公司

【规格】4mg×20/盒;10mg×20/

【中文名】乐伐替尼/仑伐替尼,香港地区译为乐卫玛

【英文名】Lenvatinib

【商标】Lenvima

【贮存】25°C(77°F)保存;外出允许至1530°C(5986°F)

 

适应症:

1.肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者。

2.分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

3.肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。

 

剂量和给药方法:

1.甲状腺癌(DTC):一次24mg,口服,每天一次。

2.肾细胞癌(RCC):一次18mg乐伐替尼与5mg依维莫司联用,口服,每天一次。

3.肝细胞癌(HCC):体重≥60kg12mg/次;体重<60kg8mg/次,口服,每天一次。

4.乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内补上,应略过该次剂量并于原定用药时间服用下一次剂量。

5.乐伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟,然后饮用液体。饮用后,再加入一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。

6.以上仅供参考,具体情况请遵医嘱。

 

 

警告和注意事项:

一、高血压

1)在研究1中乐伐替尼治疗患者报道73%高血压和安慰剂组患者16%。乐伐替尼治疗患者新或恶化高血压发作中位时间为16天。3级高血压的发生率为44%相比较安慰剂为4%,而乐伐替尼治疗患者4级高血压发生率低于1%和安慰剂组没有。

2)乐伐替尼治疗前控制血压。用乐伐替尼治疗期间,一周后监视血压,然后头2个月每2周,而后至少每个月。尽管优化抗高血压,对3级高血压不给乐伐替尼,当高血压被控制低于或等于2级患者在减低剂量恢复。对危及生命高血压终止乐伐替尼。

 

二、心功能不全

1)在研究1中,乐伐替尼治疗患者报道7%心功能不全,被定义为左或右心室功能减低,心力衰竭,或肺水肿(3级或更高2%)和安慰剂组中为2%患者(3级或更高)。在乐伐替尼治疗患者这些病例多数(14/17病例)是根据用超声心动图评估射血分数减低的发现。在研究1中,6/261(2%)乐伐替尼治疗患者用超声心动图测量射血分数有大于20%减低,与之比较接受安慰剂患者测量没有减低。

2)监视患者心脏代偿失调的临床症状和体征。对发生发展3级心功能不全患者不给乐伐替尼直至改善至01级或基线。或减低剂量恢复或终止乐伐替尼依赖于心功能不全的严重程度和持久。对4级心功能不全终止乐伐替尼。

 

三、动脉血栓栓塞事件

在研究1中,乐伐替尼治疗患者报道动脉血栓栓塞事件5%和安慰剂组患者报道2%。乐伐替尼治疗患者3级或更高动脉血栓栓塞事件发生率为3%和安慰剂组中为1%。动脉血栓事件后终止乐伐替尼。尚未确定一个动脉血栓栓塞事件后再恢复乐伐替尼的安全性和未曾研究以前6个月内曾有动脉血栓栓塞事件患者用乐伐替尼。

 

四、肝毒性

1)在研究1中,乐伐替尼-治疗患者的4%经受一个3级或更高谷丙转氨酶(ALT)增加和5%经受谷草转氨酶(AST)增加。安慰剂组中没有患者经受3级或更高ALTAST增加。跨越临床研究其中1108例患者接受乐伐替尼,报道3例患者肝衰竭(包括致命性事件)和报道1例患者急性肝炎。

2)开始乐伐替尼前监视肝功能,然后在头2个月每2周,而其后治疗期间至少每个月。对发生3级或更高肝受损不给乐伐替尼直至解决至01级或基线。依赖于肝毒性严重程度和持久性或减低剂量恢复或终止乐伐替尼。对肝衰竭终止乐伐替尼。

 

五、蛋白尿

1)在研究1中,乐伐替尼治疗患者报道蛋白尿34%和安慰剂组患者中3%[见不良反应(6.1)]。乐伐替尼-治疗患者3级蛋白尿发生率为11%与之比较安慰剂组无。

2)治疗开始前,和至始至终定期地监视蛋白尿。如尿试纸检测到蛋白尿大于或等于2+,得到一个24小时尿蛋白。对24小时蛋白尿 ≥2 克不给乐伐替尼和当蛋白尿是 <2 gm/24小时在减低剂量恢复。对肾病综合征终止乐伐替尼。

 

六、肾衰和受损

1)在研究1中,乐伐替尼治疗患者报道肾受损事件14%与之比较安慰剂组患者为2%。乐伐替尼治疗患者中3级或更高肾衰或受损发生率为3%和安慰剂组为1%。乐伐替尼-治疗患者对严重肾受损主要风险因子为由于腹泻和呕吐脱水/低血容量。

2)对发生34级肾衰/受损不给乐伐替尼直至解决至01级或基线。依赖于肾受损严重程度和持久性或减低剂量恢复或终止乐伐替尼。

 

七、胃肠道穿孔和瘘管形成

1)在研究1中,乐伐替尼治疗患者报道胃肠道穿孔或瘘管事件2%和安慰剂组患者0.8%。 发生胃肠道穿孔或危及生命瘘管患者终止乐伐替尼。

 

八、QT间期延长

1)在研究1中,乐伐替尼治疗患者报道QT/QTc间期延长9%和安慰剂组患者2%。乐伐替尼-治疗患者3级或以上QT间期延长发生率为2%与之比较安慰剂组无报道。有先天性长QT综合征,充血性心脏衰竭,心动过缓,或服用已知延长QT间期药物,包括类型IaIII抗心律失常药患者心电图监视。

2)所有患者监视和纠正电解质异常。对发生3级或以上QT间期延长不给乐伐替尼。当QT延长解决至01级或基线在减低剂量恢复乐伐替尼。

 

九、低钙血症

1)在研究1中,乐伐替尼-治疗患者9%经受3级或以上低钙血症相比较安慰剂组为2%。大多数低钙血症病例对钙取代和剂量中断/剂量减低有反应[见不良反应(6.1)]

2)乐伐替尼治疗期间至少每个与监视血钙水平和需要置换钙。当需要时中断和调整乐伐替尼给药依赖于严重程度,存在ECG变化,和低钙血症的持久性[见剂量和给药方法(2.2)]

 

十、可逆性后部白质脑病综合征

跨越临床研究其中1108例患者接受乐伐替尼,报道3例可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)事件。用MRI确证RPLS的诊断。对RPLS不给乐伐替尼直至完全解决。解决后,在减低剂量恢复或终止乐伐替尼依赖于神经学症状严重程度和持久性。

 

十一、出血事件

1)在研究1中,乐伐替尼治疗患者35%发生出血事件和安慰剂组发生18%。但是,臂间3-5级出血的发生率相似分别2%3%。最频繁报道出血事件是鼻衄(111%21%)。乐伐替尼治疗患者由于出血事件终止药物发生1%

2)跨越临床研究其中1108例接受乐伐替尼患者,报道3级或以上出血2%患者。在研究1中,16接受lenvatinib患者中有一例致命性颅内出血和在基线时有CNS转移。

3)对发生3级出血不给乐伐替尼直至解决至01级。或减低剂量恢复或终止乐伐替尼依赖于出血严重程度和持久性。经受4级出血患者终止乐伐替尼。

 

十二、甲状腺刺激激素抑制的受损

1)乐伐替尼损害外源性甲状腺抑制。在研究1中,所有患者的88%有一个基线甲状腺刺激激素(TSH)水平低于或等于0.5 mU/L。在基线时有正常TSH那些患者中,在乐伐替尼-治疗患者57%基线后观察到TSH水平升高高于0.5 mU/L与之比较接受安慰剂患者有14%

2)在有DTC患者中需要每个月监视TSH水平和调整甲状腺取代药物。

 

十三、胚胎胎儿毒性

根据其作用机制和来自动物生殖研究数据,当给予至一例妊娠妇女乐伐替尼可能致胎儿危害。在动物生殖研究中,在大鼠和兔中在器官形成期时口服给予lenvatinib剂量低于推荐人用剂量导致胚胎毒性,胎儿毒性,和致畸胎性。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。忠告有生殖潜能女性,在用乐伐替尼治疗期间和完成治疗后至少2周使用有效避孕。

 

药物相互作用:

当乐伐替尼与CYP3AP糖蛋白(P-gp),和乳癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂和CYP3AP-gp诱导剂共同给药时无剂量调整的建议。

 

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