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名稱:曲格列汀/Zafatek

糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,2型糖尿病占所有糖尿病的90%。近年来,全球糖尿病患者增加迅速。来自国际糖尿病联盟(IDF2015年最新发布的数据显示,目前全球共有4.15亿糖尿病成年患者,3.18亿人存在糖尿病风险。我国是世界上糖尿病患者数最多的国家,目前患者人数已达1.1亿。预计到2040年,全球将有6.42亿人患有糖尿病,与目前数据相比增加超过50%。据WHO估计,20052015年,我国因糖尿病及相关心血管疾病导致的经济损失达5577亿美元。由此可见,糖尿病不仅给患者带来身体及精神上的损害并导致寿命缩短,还给家庭和国家带来沉重的经济负担。据预测,到2030年糖尿病将成为全球第七大死亡原因。

糖尿病的发病原因主要包括遗传因素和环境因素I型或II型糖尿病均存在明显的遗传异质性。糖尿病存在家族发病倾向,1/41/2患者有糖尿病家族史。临床上至少有60种以上的遗传综合征可伴有糖尿病。进食过多,体力活动减少导致的肥胖是II型糖尿病最主要的环境因素,使具有II型糖尿病遗传易感性的个体容易发病。I型糖尿病患者存在免疫系统异常,在某些病毒如柯萨奇病毒,风疹病毒,腮腺病毒等感染后导致自身免疫反应,破坏胰岛素β细胞。I型糖尿病通常发生在儿童及青少年期,病人为了生存需要终生注射胰岛素。II型糖尿病通常发生在成人,它与肥胖症、缺乏身体活动以及与不健康饮食有关。这是更为常见的糖尿病类型(占全世界糖尿病病例的90%)。疾病治疗可能涉及单纯是生活方式的改变以及减少体重,或者口服药物或甚至是注射胰岛素。

日本制药巨头武田(Takeda)近日宣布,糖尿病新药Zafatektrelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。此次批准,标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹!

武田公司研发的曲格列汀是全球首个获准上市并应用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。曲格列汀通过选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ从而达到控制血糖水平,减少糖尿病并发症的发生。体外研究结果显示,与其它每天给药一次或二次的DPP-Ⅳ抑制剂相比,低浓度的曲格列汀即可有效地抑制DPP-Ⅳ的活性。例如,体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM5.3nM。曲格列汀的半衰期约为3854h,其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h7d),这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。在日本2型糖尿病患者中进行的临床研究结果显示,患者经曲格列汀单剂量治疗24周后,糖化血红蛋白(HbA1c)水平和空腹血糖水平均得到有效改善。曲格列汀安全性和耐受性较好,主要不良反应有低血糖(与其它降糖药物联合使用时)和鼻咽炎等。曲格列汀对体重不产生影响,不会出现频繁的低血糖事件。总之,在日本进行的临床试验证实,每周一次的曲格列汀的疗效和耐受性与每日给药一次的阿格列汀相仿。

 

 

中文名称:曲格列汀

英文名称:ZafatekTrelagliptin

CAS号 :865759-25-71029877-94-8(琥珀酸盐)

适用症:用于治疗 = 2 \* ROMAN II型糖尿病。

生产厂家:日本武田药品工业株式会社

上市日期:2015326

 

曲格列汀的用药优势

相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:

第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,胰岛素则需要每天注射。曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。

第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

 

曲格列汀的禁忌和注意事项

第一,严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者,不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的,故不适合使用曲格列汀。

第二,严重感染、手术前后、严重创伤患者,不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用曲格列汀。

第三,严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者,不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升,引发危险。

 

常见问题解答

一,曲格列汀的降糖效果怎么样?

这里最重要的一点需要强调,曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好,对于餐后血糖的控制比较弱。因此,餐后血糖较高的糖友需要同医生沟通制定合理的用药组合方案。根据日本医生的一年间的临床经验得出的结论是:

餐后血糖不超过15的糖友,只吃曲格列汀即可;

餐后血糖超过15的糖友,可能需要配合胰岛素或二甲双胍;

餐后血糖超过20的糖友,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

二,曲格列汀的降糖原理是什么?

在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

三,曲格列汀的使用方法是什么?
曲格列汀每周在相同的一天,早餐前30分钟服用,也就是广大糖友说的每周一片。但有一点需要强调的是,在刚刚开始使用曲格列汀的时候,之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用!需要保持二甲双胍和胰岛素的量,增加曲格列汀,在空腹血糖降低到6的时候,连续观察2周血糖,如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候,才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量,这个减量方案需要严格的遵照医生建议,自己随意减量容易引起高血糖,容易引起血糖波动。

四,曲格列汀的副作用是什么?
曲格列汀作为DPP-4抑制剂,是主要作用于DPP-4酵素的药品,副作用比较小,常见的副作用包括呕吐和拉肚子,基本没有非常严重的副作用。

五,吃曲格列汀还需不需要打胰岛素和其他药物?
答案是前4-8周需要逐渐减少胰岛素用量,减少二甲双胍等药物用量,不可以直接停用。4-8周之后,如果餐后血糖可以减少到6以下,那么可以再进一步减少其他药物用量,有可能完全停掉其他药物。但是在使用曲格列汀的前四周时间,是不可能直接停用之前的药物的,以免造成高血糖或血糖波动。

六,曲格列汀会不会造成低血糖?
答案是不会造成低血糖,虽然吃降糖药的糖友们都会担心药物过量可能引起低血糖,但是曲格列汀是DPP-4抑制剂,是只有当进餐后血糖升高时才会产生作用,而血糖正常时不会产生降糖的效果,因此不必担心发生低血糖。

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