近年來，由於大氣污染加劇，抽煙者眾多，國內肺癌患者日見增多，全國每一年有60萬患者死于肺癌，而且以每一年50萬人的速度在增加，可見治癌抗癌已經是一件刻不容緩的事情。關於氨柔比星注射液，這是一款2002年於日本上市的專門治療小細胞肺癌的注射劑，屬全世界第一款完全合成藥物，靶向進入癌細胞DNA螺旋體，切斷Topoisomerase2蛋白質的組合，從而阻止癌細胞的生長分裂，屬全球首創。從臨床成績來看，其對小細胞肺癌的治療效果超過已知所有藥物，為特效治療藥物。因專利、國內藥監製度等原因，這一款藥目前還沒有在中國國內上市，但國內專業臨床醫生對該藥物非常熟悉，有很多臨床醫生建議患者用該藥，但苦於沒有購入管道，而且國內假貨盛行，常常是花了天價買了假藥的哀歎。本公司與日本醫院及藥商有非常好的合作管道，能為您解決購藥之需。

【通用名】注射用鹽酸氨柔比星（Amrubicin Hydrochloride for Injection）
【商品名】凱德（CALSED）注射劑
【開發與上市】日本住友制藥公司（Sumitomo）研製，2002年12月6日在日本首次上市。
【適應證】用於非小細胞肺癌及小細胞肺癌的治療。
【有效率】完全緩解率9.1% ，奏效率75.8%。
【藥理性】本品為蒽環類藥物，是一種嵌入型拓撲異構酶Ⅱ（Topo Ⅱ）抑制劑。本品與多柔比星的作用機制略有不同，主要是通過抑制Topo Ⅱ的活性，最終導致DNA的斷裂而抑制腫瘤細胞增殖。

小細胞肺癌患者一日45mg/m2，連續3日注射本品時，本品及其活性代謝產物氨柔比星醇的血藥濃度變化如表1所示。本品在血漿及血細胞中迅速轉變為氨柔比星醇，氨柔比星醇在血細胞中的濃度高於血漿中濃度。

大鼠單次靜脈注射本品10mg/kg，用藥後1～4小時，本品主要分佈於骨髓、消化道壁、皮膚、腎上腺、脾、肺、副淚腺、頜下腺、腎臟及肝臟。在人血漿及4%人血清白蛋白中加入本品2及20μg/ml，通過平衡透析法測得的蛋白結合率如表2所示。

大鼠單次靜脈注射本品10mg/kg後，血漿及血細胞中的主要成分為本品及其活性代謝產物氨柔比星醇，其次還有少量的苷元化物和去氨基化物。

癌症患者靜脈注射本品一日20（2例）或25mg/m2（2例），連續用藥5日。5天后，0.22％～1.71％的原型藥、2.1％～17.8％的氨柔比星醇經尿液排泄。

臨床評價：本品單次用藥的Ⅱ期臨床研究結果如表3所示。

非小細胞肺癌患者單次使用本品的Ⅰ～Ⅱ期臨床研究提示，本品的最大耐受劑量（MTD）為一日50mg/m2，劑量限制性毒性（DLT）為白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少和消化道症狀（噁心、嘔吐和出血）。

【注意事項】
◇ 有髓髓功能抑制症狀、肝功能不全、腎功能不全、感染者以及高齡患者和水痘患者等慎用。
◇ 尚未進行兒童用藥安全性研究，因此兒童使用本品應仔細觀察可能出現的不良反應，慎重用藥。此外，對必須用藥的兒童和育齡期患者，應考慮本品對性腺功能的影響。
◇ 本品對肝、腎功能的不良反應教明顯，肝、腎功能不全患者用藥時應密切監測。

【不良反應】
◇ 本品主要的不良反應包括白細胞減少（93.9％，170例/181例）、中性粒細胞減少（95.0％，172例/181例）、血紅蛋白減少（81.2％，147例/181例）、血小板減少（47.0％，85例/181例）、噁心嘔吐（58.6％，106例/181例）、脫髮（70.4％，126例/181例）、ALT(GPT）升高（22.7％，41例/181例）、AST（GOT）升高（17.1％，31例/181例）和發熱（29.8％，54例/181例）。
◇ 偶發的嚴重不良反應還有間質性肺炎（0.1％～5％）、吐血（0.1％～5％）、心電圖異常（5％）、食欲不振（65.7％）、心律失常（0.1～5％）和皮疹（0.1％～5％）。

【用法與用量】
◇ 成人推薦劑量為一日45mg（效價）/m2，一日1次，連續3日靜脈內給藥。3～4周為一個療程，一個療程結束後停藥，下一療程可根據患者情況適當減少劑量。
◇ 使用時，將本品溶解於20ml生理鹽水或5%的葡萄糖注射液。
◇ 劑型和規格：粉針劑，20mg/50mg兩種規格。