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名稱:鹽酸氨柔比星/Amrubicin/CALSED

近年來,由於大氣污染加劇,抽煙者眾多,國內肺癌患者日見增多,全國每一年有60萬患者死于肺癌,而且以每一年50萬人的速度在增加,可見治癌抗癌已經是一件刻不容緩的事情。關於氨柔比星注射液,這是一款2002年於日本上市的專門治療小細胞肺癌的注射劑,屬全世界第一款完全合成藥物,靶向進入癌細胞DNA螺旋體,切斷Topoisomerase2蛋白質的組合,從而阻止癌細胞的生長分裂,屬全球首創。從臨床成績來看,其對小細胞肺癌的治療效果超過已知所有藥物,為特效治療藥物。因專利、國內藥監製度等原因,這一款藥目前還沒有在中國國內上市,但國內專業臨床醫生對該藥物非常熟悉,有很多臨床醫生建議患者用該藥,但苦於沒有購入管道,而且國內假貨盛行,常常是花了天價買了假藥的哀歎。本公司與日本醫院及藥商有非常好的合作管道,能為您解決購藥之需。


【通用名】注射用鹽酸氨柔比星(Amrubicin Hydrochloride for Injection)
【商品名】凱德(CALSED)注射劑
【開發與上市】日本住友制藥公司(Sumitomo)研製,2002年12月6日在日本首次上市。
【適應證】用於小細胞肺癌的治療
【有效率】完全緩解率9.1% ,奏效率75.8%。
【藥理性】本品為蒽環類藥物,是一種嵌入型拓撲異構酶Ⅱ(Topo Ⅱ)抑制劑。本品與多柔比星的作用機制略有不同,主要是通過抑制Topo Ⅱ的活性,最終導致DNA的斷裂而抑制腫瘤細胞增殖。
小細胞肺癌患者一日45mg/m2,連續3日注射本品時,本品及其活性代謝產物氨柔比星醇的血藥濃度變化如表1所示。本品在血漿及血細胞中迅速轉變為氨柔比星醇,氨柔比星醇在血細胞中的濃度高於血漿中濃度。


表1 氨柔比星及氨柔比星醇的藥物動力學參數(3例)


氨柔比星

amrubicinol

t1/2(α)(h)

t1/2(β)(h)

AUC0~24(ng.h/mL)

t1/2(h)

AUC0~24(ng.h/mL)

測定
時間

血漿

血漿

血細胞

血漿

血細胞

血漿

血細胞

第1日

0.059~0.075

1.76~2.30

3296~4520

6.75~17.6

10.8~16.7

22~850

1273~2117

第3日

0.048~0.064

1.70~2.48

3017~5132

7.93~24.5

13.0~18.1

132~992

1895~2584


大鼠單次靜脈注射本品10mg/kg,用藥後1~4小時,本品主要分佈於骨髓、消化道壁、皮膚、腎上腺、脾、肺、副淚腺、頜下腺、腎臟及肝臟。在人血漿及4%人血清白蛋白中加入本品2及20μg/ml,通過平衡透析法測得的蛋白結合率如表2所示。


表2 氨柔比星蛋白結合率

氨柔比星

蛋白結合率(%)*

人血漿

4%人血清白蛋白

2μg/ml

96.6±0.3

93.7±0.3

20μg/ml

97.3±0.4

95.3±0.1


大鼠單次靜脈注射本品10mg/kg後,血漿及血細胞中的主要成分為本品及其活性代謝產物氨柔比星醇,其次還有少量的苷元化物和去氨基化物。

癌症患者靜脈注射本品一日20(2例)或25mg/m2(2例),連續用藥5日。5天后,0.22%~1.71%的原型藥、2.1%~17.8%的氨柔比星醇經尿液排泄。

臨床評價:本品單次用藥的Ⅱ期臨床研究結果如表3所示。


表3 氨柔比星的臨床療效

疾病

完全緩解率(%)

有效率*(%)

非小細胞肺癌(研究-1)

1.6(1例/61例)

27.9(17例/61例)

非小細胞肺癌(研究-2)

0(0例/60例)

18.3(11例/60例)

小細胞肺癌

9.1(3例/33例)

75.8(25例/33例)


非小細胞肺癌患者單次使用本品的Ⅰ~Ⅱ期臨床研究提示,本品的最大耐受劑量(MTD)為一日50mg/m2,劑量限制性毒性(DLT)為白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少和消化道症狀(噁心、嘔吐和出血)。


【注意事項】
◇ 有髓髓功能抑制症狀、肝功能不全、腎功能不全、感染者以及高齡患者和水痘患者等慎用。
◇ 尚未進行兒童用藥安全性研究,因此兒童使用本品應仔細觀察可能出現的不良反應,慎重用藥。此外,對必須用藥的兒童和育齡期患者,應考慮本品對性腺功能的影響。
◇ 本品對肝、腎功能的不良反應較明顯,肝、腎功能不全患者用藥時應密切監測。


【不良反應】
◇ 本品主要的不良反應包括白細胞減少(93.9%,170例/181例)、中性粒細胞減少(95.0%,172例/181例)、血紅蛋白減少(81.2%,147例/181例)、血小板減少(47.0%,85例/181例)、噁心嘔吐(58.6%,106例/181例)、脫髮(70.4%,126例/181例)、ALT(GPT)升高(22.7%,41例/181例)、AST(GOT)升高(17.1%,31例/181例)和發熱(29.8%,54例/181例)。
◇ 偶發的嚴重不良反應還有間質性肺炎(0.1%~5%)、吐血(0.1%~5%)、心電圖異常(5%)、食欲不振(65.7%)、心律失常(0.1~5%)和皮疹(0.1%~5%)。


【用法與用量】
◇ 成人推薦劑量為一日45mg(效價)/m2,一日1次,連續3日靜脈內給藥。3~4周為一個療程,一個療程結束後停藥,下一療程可根據患者情況適當減少劑量。
◇ 使用時,將本品溶解於20ml生理鹽水或5%的葡萄糖注射液。
◇ 劑型和規格:該藥為粉針劑,有20mg/50mg兩種規格。


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